Công dụng – Chỉ định

tháng 8 20, 2022

Thuốc Ricovir 300mg là thuốc có tác dụng điều trị bệnh vi-rút viêm gan siêu vi B mãn tính và chỉ định kết hợp với các sản phẩm thuốc kháng retrovirus khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành. Thuốc Ricovir có chứa thành phần chính Tenofovir disoproxil fumarate là một chất ức chế mạnh quá trình sao chép ngược ADN để điều trị viêm gan B mãn tính và phòng ngừa, hỗ trợ điều trị nhiễm HIV. Hiện nay, trên thị trường có rất nhiều loại thuốc điều trị viêm gan B mãn tính. Tuy nhiên, mỗi tình trạng và bệnh nền của bệnh nhân sẽ phù hợp với những loại thuốc điều trị khác nhau.

Thông tin cơ bản

Thành phần chính: Tenofovir disoproxil fumarate 300mg
Công dụng: Ức chế sự phát triển và nhân lên của vi-rút HBV từ đó điều trị bệnh vi-rút viêm gan siêu vi B mãn tính ở giai đoạn xơ gan còn bù (chưa mất chức năng gan) và phòng ngừa hỗ trợ điều trị HIV.
Nhà sản xuất: Mi Pharma Private Limited – Ấn Độ
Số đăng ký: VN-21433-18
Đóng gói: Hộp 1 lọ x 30 viên
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Nhóm thuốc: Kháng vi-rút

Thành phần

Mỗi viên nhân của thuốc Ricovir có chứa 300mg Tenofovir disoproxil fumarate và một số với tá dược: Microcrystalline Cellulose, Croscarmellose Sodium, Magnesium Stearate, Polyethylene glycol 6000, Talc.
Màng bao phim là hỗn hợp của: Lactose monohydrate, Hypromellose (E464), Titanium dioxide (E171), Triacetin.

Dược lực học và dược động học

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarate là muối fumarate của prodrug tenofovir disoproxil. Nó có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat, trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và Tenofovir sau đó được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động là tenofovir diphosphate bởi quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền deoxyribonucleotide tự nhiên sau khi gắn kết vào DNA, dẫn đến sự chấm dứt chuỗi DNA.
Tenofovir hoạt động đặc hiệu với virus viêm gan B và virus HIV gây suy giảm miễn dịch ở người. Tenofovir diphosphate là chất ức chế yếu men g-DNA polymerase ở động vật có xương sống và là chất ức chế yếu men α và β-DNA polymerase của động vật có vú.

Dược động học

Hấp thu: Hoạt chất Tenofovir disoproxil fumarate ở dạng muối được hấp thu nhanh và chuyển hóa thành chất có hoạt lực tenofovir. Sau 1 đến 2 giờ là thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Độ hấp thu phụ thuộc vào thực phẩm ví dụ như dùng bữa ăn giàu chất béo trong khi uống thuốc sẽ tăng sinh khả dụng của thuốc so với khi bình thường sinh khả dụng thuốc khoảng 25%.
Phân phối: Thuốc được phân phối rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Nồng độ thuốc tự do trong cơ thể lớn vì sự liên kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
Chuyển hóa: Tenofovir disoproxil fumarate được chuyển hóa bởi cathepsin A trong các tế bào đơn nhân máu ngoại vi và nhờ carboxylesterase-1 trong tế bào gan tạo thành tenofovir. Trong phòng thí nghiệm, muối Tenofovir disoproxil fumarate bị thủy phân trong các tế bào để tạo thành tenofovir (chất chuyển hóa chính), được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa hoạt động, tenofovir diphosphate.
Thải trừ: 12-18 giờ là thời gian bán thải của thuốc. Quá trình bài tiết Tenofovir disoproxil fumarate <1% trong nước tiểu. Phần lớn bài tiết ở dạng sau chuyển hóa được bài tiết qua ống thận và cầu thận, hoặc loại bằng thẩm phân máu.